Барбитураты

Содержание:

1. Что такое барбитураты?
2. История появления
3. Действие наркотика на организм
4. Стадии зависимости
5. Признаки зависимости
6. Последствия зависимости
7. Диагностика
8. Лечение и реабилитация

Что такое барбитураты?

На основе барбитуровой кислоты разработано несколько видов лекарственных средств, которые нашли применение в анестезиологии, кардиологии, терапии, психиатрии и других областях. Их действие основано на частичном угнетении центральной нервной системы через участие в метаболизме гамма-аминомасляной кислоты.

Выделяют три основные группы:

• Препараты кратковременного и ультракороткого действия — Гексенал, Тиопентал-натрий, Нембутал — применяются, в основном, в роли анестетика перед хирургическими вмешательствами. После внутривенного введения эффект наступает почти мгновенно и длится до получаса.
• Препараты средней продолжительности — Барбамил, Этаминал, Циклобарбитал. Действуют 6-8 часов, оказывают успокоительный и снотворный эффект. Применяются также при атеросклерозе за счет способности регулировать уровень холестерина в крови.
• Длительного действия — Фенобарбитал, Бутизол, Бревитал и т. д. Назначаются в качестве противосудорожных и противоэпилептических, действуют 10-12 часов.

На сегодняшний день барбитураты во многих областях заменили бензодиазепины. В современной медицинской практике используется около 10 средств этой группы, в основном, это рецептурные препараты. Но активные вещества, хоть и в небольшой концентрации, содержатся в привычных и доступных Валидоле, Корвалоле и т. д.

История появления

Барбитуровую кислоту как основу успокоительных лекарств, впервые использовал немецкий ученый Адольф Байер. Эксперименты и исследования с участием этого вещества шли с XIX века, и в 1903 году в продажу поступил Веронал — препарат на основе барбитала. Он широко использовался в лечении эпилепсии и иных неврологических и психических нарушений, но уже к 1930-м годам фиксировались факты злоупотребления лекарствами на фоне привыкания. Однако, в условиях отсутствия альтернативы барбитураты широко применялись вплоть до 1960-х годов.

Ученые постепенно изучили этиологию и патогенез пристрастия к барбитуратам, вред и побочные эффекты их применения. После публикации результатов исследований врачи стали постепенно отказываться от использования лекарств этой группы.

Действие наркотика на организм

Попавшее в кровь лекарство с содержанием барбитуратов быстро всасывается, и с кровотоком попадает в клетки мозга. Основа его действия — блокирование ацетилхолина, несущего возбуждающий эффект, одновременно со стимуляцией синтеза ГАМК, которая тормозит передачу нервных импульсов между нейронами. Результат — угнетение функций нервной системы.

Прием барбитуратов в терапевтических дозах, по назначенной врачом для конкретного случая схеме, помогает бороться с тревожностью и бессонницей, усиливает действие обезболивающих средств, помогает при эпилепсии и судорожных синдромах.

Опасность кроется в самовольном продлении курса лечения, когда человеку кажется, что без лекарства симптомы возвращаются, и он принимает решение продолжить прием. На самом деле, это может сигнализировать о начале зависимости, сопровождающемся синдромом отмены. Барбитураты долго выводятся из организма, и при длительном приеме неминуемо накапливаются в тканях, что, в первую очередь, нарушает физиологию сна. Сокращается быстрая фаза, сон становится глубоким и длительным, но не приносит отдыха организму.

При незначительном превышении назначенной дозы после окончания действия препарата отмечаются побочные эффекты:

• вялость и сонливость;
• сухость во рту;
• непроизвольные мышечные сокращения;
• судороги в конечностях.

Для наркотического эффекта принимают повышенные дозы, при этом препарат сначала действует противоположным образом: провоцирует нервное возбуждение, эмоциональный подъем, прилив сил, стремление к бурной деятельности. Эта стадия длится 4-6 часов и сменяется глубоким сном с яркими сновидениями. Бодрость и хорошее настроение сохраняется даже после пробуждения.

Стадии зависимости

Патологическая тяга к приему успокоительного на начальном этапе обусловлена желанием уберечься от стрессов, меньше нервничать, быстрее засыпать. Из-за этих безобидных эффектов люди часто не могут прекратить прием барбитуратов, когда назначенный врачом курс окончен — это начало психологической зависимости. Нередко на данном этапе повышают не только дозу, но и частоту приема.

Регулярное поступление вещества в организм провоцирует снижение проницаемости клеточных мембран нейронов — так развивается толерантность. Ожидаемый эффект ослабевает, и человек старается вернуть привычные ощущения, вновь повышая дозу лекарства. Это чревато не только усугублением зависимости, но и риском передозировки.

Третья стадия — развитие физической зависимости, когда вещество уже встроилось в обменные процессы и попытка его отменить вызывает тяжелую абстиненцию. На данном этапе наркотик уже не дает ожидаемого эффекта — нет ни эйфории, ни глубокого спокойного сна, но присутствует нарушение связности речи, повышенная раздражительность и агрессивность. Попытки усилить эффект часто приводят к передозировке — наблюдается угнетение дыхательного центра и основных неврологических рефлексов, бессознательное состояние, близкое к коматозному.

При пероральном приеме лекарств зависимость формируется несколько месяцев, а при внутривенном введении сильных препаратов достаточно 3-5 доз.

Признаки зависимости

Опьянение, наступившее в результате приема барбитуратов, можно распознать по следующим признакам:

• повышенная активность, иногда бесцельная и бессмысленная;
• улучшение настроения, которое в любой момент может смениться агрессией;
• застывание в одной позе, неуверенные движения;
• несвязность речи;
• расширение зрачков;
• снижение артериального давления, температуры тела и частоты пульса;
• дезориентация во времени и пространстве;
• глубокий сон через 1-3 часа после приема дозы.

По пробуждении больной по негативным симптомам понимает, что действие препарата закончилось, и стремится принять новую дозу.

Со временем развивается хроническая интоксикация, к психологической тяге добавляется физическая зависимость. Ее симптомы:

• нарушения сна;
• страхи, тревожность панические атаки;
• снижение массы тела на фоне нервного истощения и проблем с аппетитом;
• бледность кожи и слизистых;
• приступы тошноты и рвоты с острыми болями в животе;
• судороги;
• снижение интеллектуальных и когнитивных способностей, безразличие к происходящему вокруг;
• нарушение походки, мелкой моторики;
• постепенная утрата социальных и бытовых навыков.

Кроме того, о зависимости говорит выраженная абстиненция при попытке отказаться от приема лекарств. Она проявляется головными болями, судорожными приступами, учащением сердцебиения, расстройством со стороны ЖКТ, иногда — острыми психотическими нарушениями. Самочувствие больного невыносимо тяжелое, ломка длится долго, поэтому рано или поздно приводит к срыву. Чтобы скорее избавиться от негативных проявлений, наркоман может принять повышенную дозу, а это опасно передозировкой.

Последствия зависимости

Сиюминутные последствия употребления барбитуратов — побочные эффекты, возникающие по окончании действия:

• снижение работоспособности, утомляемость;
• головные и мышечные боли;
• эмоциональная лабильность, перепады настроения;
• тремор и лихорадка;
• припадки, похожие на эпилепсию.

Передозировка при разовом употреблении резко понижает давление и температуру тела. При этом увеличивается проницаемость сосудов, что опасно отеками, в т. ч., мозга и легких. Из-за угнетения дыхательного центра развивается гипоксия. На фоне ухудшения кровоснабжения может произойти инфаркт. Потеря сознания может привести к коматозному состоянию.

При регулярном употреблении наблюдаются соматические и психические нарушения, часто необратимые:

• ишемическая болезнь сердца из-за постоянной гипоксии миокарда;
• дегенеративно-дистрофические изменения сердечной мышцы;
• токсическое поражение печени, способное спровоцировать цирроз;
• энцефалопатия — поражение головного мозга;
• неврологические патологии — от судорожных синдромов до парезов и параличей;
• иммунодефицит, подверженность инфекционным болезням;
• дерматологические заболевания;
• нарушение памяти и мышления;
• выраженная интеллектуальная и нравственная деградация личности;
• барбитуровая деменция — необратимое слабоумие;
• психическая инвалидизация.

Диагностика

В большинстве случаев нарколог может распознать барбитуроманию по сочетанию симптомов, даже если на момент обследования человек не находится под действием лекарства. Целостность клинической картины могут дополнить сведения, полученные от самого пациента или его родственников. 

Тем не менее, при необходимости могут быть назначены анализы на содержание барбитуратов и их метаболитов в организме. Возможна предварительная диагностика методом хроматографического или иммуноферментного анализа мочи или слюны — с помощью тест-полосок. 

Анализ крови может показать следы барбитуратов в крови в течение 1-3 дней после употребления. Подтвердить стойкую зависимость может квартальный тест — анализ на наличие в крови антител к веществу, которые начинают вырабатываться при систематическом приеме и сохраняются до 4 недель после прекращения употребления.

Лечение и реабилитация

Схема лечения строится по аналогии с алкоголизмом и наркоманией. Сложность — в том, что зависимый от барбитуратов может отказываться от лечения, не осознавая всей серьезности ситуации. В этом случае первым этапом становится мотивация в виде беседы с психотерапевтом или психиатром, владеющим методиками интервенции.

Для лечения больного помещают в наркологический стационар. Это обязательное условие, направленное на сохранение врачебного контроля и профилактику срывов. Терапия проходит по такой схеме:

1. Постепенная отмена препаратов. Чтобы сгладить ломку и избежать тяжелых осложнений, прием барбитуратов не отменяют одномоментно, а снижают дозу постепенно, в течение 1-2 недель.
2. Детоксикация. Чтобы быстрее вывести из крови и тканей остатки токсичных веществ, больному внутривенно вливают плазмозаменяющие растворы. В тяжелых случаях или при передозировке применяют плазмаферез, гемосорбцию и другие аппаратные методики очищения крови.
3. Медикаментозная коррекция. Назначают препараты для купирования ломки, восстановления внутренних органов и поддержания их работы. Цель — снятие негативной симптоматики, восстановление кровообращения и снабжения тканей кислородом, стабилизация давления, дыхания и других жизненно важных функций.

Следующий и самый долгий этап — реабилитация. Чтобы победить психологическую зависимость, требуется комплексное воздействие — фармакологическими и психотерапевтическими средствами.

Сеансы групповой и индивидуальной терапии проходят в реабилитационном центре. Они направлены на восстановление нормального мышления и поведения, исправление отклонений, которые привели к зависимости. В этом плане хорошо себя зарекомендовали методики гипносуггестивной терапии, «12 шагов», когнитивно-поведенческой терапии.

По окончании курса больному оказывают помощь в ресоциализации, налаживании отношений в семейном и профессиональном кругу.

По мнению наркологов, барбитуратная зависимость страшнее опиатной с точки зрения силы пристрастия и опасности последствий. Продолжительность жизни наркоманов резко снижается — помимо риска передозировки, это еще и несчастные случаи под воздействием лекарства, и суицидальные действия при ломке, и криминальные эпизоды. Прогноз может быть более или менее позитивным, только если зависимость не достигла терминальных стадий, и человек твердо и искренне намерен от нее избавиться.